糖尿病患者常用的降糖药

同时极大的弥补了磺酰脲类药物会引发低血糖的缺憾,目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,可考虑使用双胍类降糖药

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除了这三大类口服降糖药外,第4类胰岛素增敏剂(insulin sensitizer)
和第5类胰升糖素抑制剂(insulin antagonist
inhibitor)也在临床应用中开始使用。

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药,本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用于1型糖尿病患者,可减少胰岛素用量,也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反应大,应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

格列美脲:较少引起严重低血糖。每天服用一次。

精彩导读:

胰高血糖素多肽,GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用,并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现,使用GLP-1后,β细胞再生增强而凋亡受抑制,并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子(使新生增加)、生长因子(使复制增强)和生存因子(使生存时间延长、凋亡减少)。2005年FDA批准皮下制剂使用,如艾塞那肽,利拉鲁肽,适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

4.苯甲酸衍生物类

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二肽基肽酶-4

格列吡嗪:
适用于单靠饮食和运动无法稳定血糖的糖友。药物特点:吸收速率快,药物达峰时间和进餐血糖升高高峰时间一致。

由于噻唑烷二酮可降低胰岛素的抵抗,增强胰岛素的作用,所以称为胰岛素增敏剂。它虽然消除了以前三大类药物的副作用(乳酸中毒、低血糖和胃肠不良反应),但是发现其严重不良反应就是对肝脏的损害。美国FDA于2007年8月14日宣布,噻唑烷二酮类药物生产厂商已同意,在产品标签上以黑框显示有心衰风险的警告。也就是说,该类药品不但会导致肝脏损害,也会造成心力衰竭。

(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药,也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

代表药物:二甲双胍

胰升糖素抑制剂,2000年后,美国礼莱公司首先开始研发这种剂型。其主要作用机制是通过抑制胰岛α细胞来降低血糖的作用,这种药品虽然已经进入临床小规模实验阶段,但是由于刚刚投入小规模生产,其作用和不良反应尚未可知。

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

吡格列酮:本品可可用于2型糖尿病患者,和控制饮食和运动锻炼联合可达到改善和控制血糖。

磺酰脲类(sulfonylurea)

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷,对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现,瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌,并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控制。

适用人群:II型糖尿病患者

1998年由德国拜耳公司首先研发成功α—葡萄苷酶抑制剂,别名拜糖平,又称阿卡波糖。作用机理是抑制小肠内用来分解葡萄糖的α—葡萄苷酶,延缓肠道对葡萄糖的吸收进而改善餐后高血糖。当血糖过低时就不再发挥其药理作用,所以不会造成低血糖现象。它的降糖作用与剂量相关,口服后很少吸收,主要在肠道降解或以原形从肠道排出。目前用的有阿卡波糖,伏格列波糖。主要不良反应为结肠部未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。1999年和2000年,阿卡波糖成为世界销售额领先的药物。

磺脲类促泌剂

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是最早研发成功的口服降糖药。1942年,法国内科医生Janbon用一种磺胺抗菌药治疗伤寒病患者时,发现病人有低血糖反应。1955年,首次报道了一种可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物——对氨苯磺酰丁脲,但是该药由于毒性作用太大而未在临床应用,此后对此药的化学结构作了改动。1956年,推出了第一代磺脲类降糖药——甲磺丁脲,又称D-860,并用于临床治疗。在其后至今的半个世纪里,相继研制开发出第二代、第三代。目前的磺脲类代表药品是格列本脲。虽然这类药物降糖效果明显,但是也有它最大的缺点,那就是会引发低血糖,换句话说,由于是直接作用在胰岛之上的药物,所以无论患者的血糖是多少,都会继续降低血糖。此外,这类药物还会引发胃肠道症状,如胃部不适、恶心、厌食和腹泻等。

促胰岛素分泌剂

3.葡萄糖苷酶抑制剂

双胍类(biguanide)

(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。

格列喹酮:糖尿病合并轻至中度肾功能减退者使用本品较其他磺酰脲类为宜。本品吸收速率较快,因此发生下餐前发生低血糖反应的几率不高。

第6类糖异生作用抑制剂(gluconeogenesis
inhibitor)也在实验和小剂量临床试用阶段。

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。

5. 噻唑烷二酮类

主要包括苯乙双胍和二甲双胍。由于苯乙双胍有引起乳酸性酸中毒的危险,在我国的临床应用已被淘汰。二甲双胍更为安全有效,同时极大的弥补了磺酰脲类药物会引发低血糖的缺憾,但也会引起胃肠的不良反应。现在二甲双胍已经成为了欧美国家的第二大药物。

GLP-1受体激动剂

主要作用是刺激胰岛素的释放,
适用对象:主治不胖的、有胰岛素分泌能力,但磺酰脲类药治不好的糖尿病。